Таблетки тамоксифен при раке молочной железы

Тамоксифен при раке

При раке разной локализации больному часто назначается препарат «Тамоксифен», который возможно приобрести в аптечном киоске только по рецепту врача. Лекарство относится к противоопухолевой группе, а механизм действия заключается в затормаживании распространения раковых клеток по организму. Перед тем как принимать таблетки, требуется учесть противопоказания и возможные побочные реакции, чтобы не вызвать осложнения онкологии.

Состав и свойства

Производитель указывает, что основным действующим компонентом лекарства против рака молочной железы (РМЖ) и болезни другой локализации является цитрат тамоксифена. Оригинальный препарат производится в таблетированной форме, при этом в одной таблетке содержится 30, 20 или 10 мг активного вещества. Для усиления нестероидного антиэстрогенного действия в состав медикамента «Тамоксифен» включены вспомогательные вещества, такие как:

  • целлюлоза;
  • стеарат натрия;
  • очищенная вода;
  • крахмал натрия;
  • лактоза;
  • повидон.

Производители выпускают таблетки «Тамоксифен» в картонной коробке, в которой имеется инструкция по применению. Действует фармсредство на раковые клетки, приостанавливая их распространение. Вскоре активный компонент приводит к гибели жизнедеятельности онкоклеток. Благодаря препарату удается также снизить проявление симптоматики при раке.

В каких случаях назначается: показания

Поскольку «Тамоксифен» при раке молочной железы имеет побочные эффекты, а приобрести в аптеке средство удается, имея рецепт от врача, то требуются особые указания для его приема. Лучше принимать лекарство в таких случаях, как:

  • онкология яичников;
  • злокачественное новообразование в почках;
  • раковая патология эндометрия;
  • меланома;
  • саркома мягких тканей с имеющейся опухолью эстрогенных рецепторов;
  • онкологическое заболевание простаты, при условии, что патологию не удается устранить другими средствами;
  • гормональный рак молочной железы у женщин.

Вернуться к оглавлению

Инструкция по применению

При лечении врач пропишет индивидуальную дозировку «Тамоксифена», учитывая тяжесть и течение рака. Нередко требуется дважды в сутки употреблять таблетки по 20 мг — утром и вечером. Максимально допустимая суточная доза препарата — 40 миллиграмм. Капсулы нельзя разжевывать, требуется сразу глотать, запивая небольшим количеством воды. При однократном приеме лучше всего пить лекарство от рака в утреннее время после еды.

Противопоказания

Сам препарат и аналоги «Тамоксифена» при раке молочной железы требуется использовать строго по врачебному предписанию, поскольку вероятны осложнения. Осторожно лечатся медикаментозным средством при офтальмологических патологиях, в особенности при развитии катаракты. Прием «Тамоксифена» при дисфункции печени, тромбофлебите или тромбоэмболитической болезни возможен лишь после посещения врача. Категорически запрещается применять лекарственный препарат в таких случаях:

  • кормление малыша грудью;
  • вынашивание ребенка;
  • закупорка легочной артерии тромбом;
  • тромбоз глубоких вен, что связано с лечением антикоагулянтами непрямого влияния;
  • тяжелое проявление тромбоцитопении, лейкопении и гиперкальциемии;
  • усиленная чувствительность к составляющим лекарства.

Вернуться к оглавлению

Побочные эффекты

При неправильном применении медпрепарат во время терапии рака могут возникнуть нежелательные реакции, усугубляющие течение основной патологии. Неприятные признаки проявляются, если совмещать «Тамоксифен» и алкоголь. Вероятные эффекты после использования препарата представлены в таблице:

Читать еще:  Макрофаги в молочной железе

Таблетки тамоксифен при раке молочной железы

Для определения эффективности тамоксифена в качестве адъювантной терапии пациенток с ранним раком молочной железы (РМЖ) было проведено множество проспективных двойных слепых рандомизированных исследований. В 1998 г. Collaborative Group опубликовала данные по 55 подобным исследованиям, включившим 37 000 женщин.

У 18 000 женщин с ЭР-положительными опухолями снижение частоты рецидивов в 1, 2 и 5-й годы применения тамоксифена составило 21, 28 и 50 % соответственно. Эти количественные показатели крайне важны. У женщин с опухолями, в которых эстрогеновые рецепторы (ЭР) было по меньшей мере 100 фмоль/мг цитозольного белка, отмечалось более выраженное снижение частоты рецидивов, чем у тех, у кого ЭР было менее 100 фмоль/мг (60 vs 43 % после 5 лет лечения тамоксифеном).

Снижение смертности также наблюдалось при более высоком уровне ЭР (36 vs 23 %). При опухолях, которые имели ЭР и не имели прогестероновых рецепторов (ПР), снижение частоты рецидивирования и смертности не отличалось от опухолей, которые имели ЭР, а статус ПР был неизвестен. Среди 800 женщин, у которых содержание ЭР в опухоли было незначительным, снижение частоты рецидивов составило только 10 % вне зависимости от длительности применения тамоксифена.

Несмотря на то что это уменьшение статистически значимо, истинное преимущество мало и нижний доверительный интервал близок к нулю. Вне зависимости от длительности использования тамоксифена снижение смертности составило только 6 %. У 2000 женщин с опухолями с небольшим содержанием ЭР и ПР тамоксифен не оказывал значимого влияния на показатели рецидивирования и смертности (около 1 %), но у 602 женщин с опухолями с небольшим содержанием ЭР и ПР-положительными опухолями отмечалось уменьшение частоты рецидивов на 23 % и смертности на 9 %. У 12 000 женщин статус ЭР опухоли был неизвестен. Это можно расценить таким образом, что около 2/3 этих женщин будут иметь ЭР-положительные опухоли.
Данные исследования указывают на преимущества в отношении прогноза у женщин с неизвестным статусом эстрогеновых рецепторов (ЭР).

Эстроген (Е) связывается с рецептором (ER), который димеризуется.
Комплекс приобретает активность (АР) и присоединяется к эстроген-зависимым структурам (ERE) клеточного ядра.
Происходит активация таких белков, участвующих в транскрипции (Т), как РНК-полимераза II, что приводит к синтезу белка и делению клетки.
Гозерелин вызывает снижение уровня эстрогенов в плазме крови (1); фульвестран (2) предотвращает процесс димеризации рецептора и его активацию; тамоксифен (3) связывается с активным комплексом, подавляя его способность инициировать транскрипцию.

В исследованиях было показано, что 5-летнее применение тамоксифена привело к снижению 10-летнего риска рецидивирования, которое было наибольшим при поражении лимфоузлов по сравнению с опухолями без их поражения. Абсолютное улучшение составило 5,6 % при РМЖ без вовлечения в процесс лимфоузлов по сравнению с 10,5 % при их поражении.

В 5-летних исследованиях выявлено, что тамоксифен в качестве адъювантной терапии снижал частоту рецидивов и смертность в одинаковой степени при наличии или отсутствии XT. Хотя преимущество тамоксифена более выражено у женщин в постменопаузе, снижение рецидивирования и смертности на 45 % отмечалось и среди женщин моложе 50 лет. Такое улучшение наблюдалось у женщин моложе 40 лет (54 %) и у женщин в возрасте 40—49 лет (41 %). Тамоксифен также снижал вероятность рака второй молочной железы (47 %) у тех, кто принимал препарат в течение 5 лет.

В исследовании также были выявлены возможные побочные эффекты тамоксифена. Отмечалось незначительное увеличение частоты колоректального рака. Однако увеличение частоты рака эндометрия (РЭ) было значительным: относительный риск составил 21,58, в течение 5-летнего применения тамоксифена — 4,2. Эти результаты были основаны только на данных 32 случаев РЭ в контрольной группе. Абсолютное повышение смертности от РЭ в течение 10 лет после начала исследования составило 1—2 случая на 1000 женщин (повышение за один год — 0,2 на 1000).

Различий между группой пациенток, получавших тамоксифен, и контрольной группой по совокупности всех летальных исходов в результате сердечно-сосудистых осложнений, рака не молочной железы и не эндометрия обнаружено не было. Отмечался 1 случай смерти на 5000 женщин в год из-за тромбоэмболии легочной артерии, связанной с приемом тамоксифена.

Таким образом, применение тамоксифена в течение 5 лет снижает частоту рецидивов рака молочной железы (РМЖ) и смертность у женщин с ЭР-положительными опухолями независимо от возраста и менопаузы, с поражением и без поражения лимфоузлов, даже при назначении цитотоксической XT У женщин с опухолями, имеющими незначительное количество ЭР, такие преимущества не обнаружены.

Читать еще:  Покалывание в молочной железе

Абсолютное снижение риска возникновения рецидивов рака молочной железы при приеме тамоксифена.
Светлые значки — пациентки без признаков поражения лимфатических узлов; затемненные значки — пациентки с признаками поражения лимфоузлов.

Тамоксифен

Данный документ не является заменой для инструкции к препарату. Препарат нельзя назначать самостоятельно. Данный препарат назначает только врач.

Что такое тамоксифен?

Тамоксифен — один из самых известных, широкоиспользуемых препаратов в лечении рака молочной железы. Тамоксифен является «золотым стандартом» в профилактическом лечении рака молочной железы у женщин с положительным рецепторами к эстрогенам и прогестерону.

Каков механизм действия тамоксифена?

Известно, что в ряде случаев на опухолевой клетке находятся белковые вещества Рецепторы, которые могут связываться с женскими половыми гормонами и приводить к стимуляции роста опухолевой клетки. Тамоксифен, попадая на поверхность опухолевой клетки, блокирует рецепторы и не дает опухолевой клетке размножаться.

Показания к назначению тамоксифена?

Эстрогензависимый (гормонозависимый рак молочной железы) у женщин (особенно в менопаузе) и у мужчин.

Тамоксифен может использоваться для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, саркомы мягких тканей (при наличии в опухоли рецепторов), в лечении рака предстательной железы при устойчивости к другим препаратам.

Можно ли определить чувствительность к тамоксифену?

Противопоказания

Беременность и кормление грудью

Повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты

Приступообразные ощущения жара (приливы)

Влагалищные выделения или кровотечения

Зуд в области гениталий

Выпадение волос (полное выпадение бывает редко)

Боли в области опухоли

Увеличение массы тела

Повышение температуры тела

Нарушение зрения (включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию)

Временное снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов

Временное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ и АСТ)

Жировая инфильтрация печени, холестаз (застой желчи), гепатит

Отдельно следует выделить следующие побочные эффекты:

  • повышение риска образования тромбов и тромбоэмболий (риск усиливается при одновременном назначении тамоксифена с химиопрепаратами)
  • гиперплазия (разрастание) эндометрия и повышение риска развития рака матки.
  • Боли в костях при начале приема препарата (впоследствии они уменьшаются и проходят)
  • Прекращение менструального цикла или нерегулярность менструаций у женщин в предклимактерическом периоде
  • Возникновение кистозных опухолей яичников

Что реакция «вспышка»?

При начале приема тамоксифена могут отмечаться «симптомы обострения болезни»: боли в области опухоли молочной железы, боли в костях, слабость, приливы. Эта реакция, называемая «вспышкой», при продолжении приема тамоксифена постепенно уменьшается. Многие пациенты расценивают такую реакцию как выраженный побочный эффект и перестают принимать препарат. Если вы заметили подобную реакцию — свяжитесь с лечащим врачом и обсудите ситуацию.

Как принимать тамоксифен?

Тамоксифен можно принимать вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Можно ли заменить тамоксифен на препарат с меньшим количеством осложнений?

Да. Препарат второго поколения Торемифен обладает меньшим количеством побочных эффектов.

У женщин в менопаузе (при прекращении менструального цикла) альтернативой тамоксифену являются препараты из группы ингибиторов ароматазы (экстраза, веро-анастрозол, фемара, аримидекс).

У женщин с сохраненным менструальным циклом в качестве гормонотерапии может использоваться выключение функции яичников (золадекс, бусерелин, гозерелин).

Каковы преимущества тамоксифена?

Тамоксифен доступный препарат с доказанной высокой эффективностью в отношении рака молочной железы.

Каковы недостатки тамоксифена?

Недостатки тамоксифена связаны с его побочными эффектами. Немаловажно отметить, что побочные эффекты неизбежны при длительном приеме любого препарата.

Есть ли отличия в тамоксифене в зависимости от страны производства?

По отзывам моих пациентов и моим наблюдениям особых отличий в качестве тамоксифена российского или финского производства нет. Мои пациенты жаловались на слишком большое количество осложнений (возможно связанное с плохой очисткой) тамоксифена мексиканского производства.

Что необходимо делать при приеме тамоксифена?

Находиться по наблюдением лечащего врача

Регулярно проходить осмотр гинеколога (учитывая способность тамоксифена негативно влиять на матку)

Дмитрий Андреевич Красножон, специально для сайта “Все о раке молочной железы” (www.breast-cancer.ru), последняя редакция 12 декабря 2014 года

Copyright © Д.А.Красножон, 2008-2019. Копирование материалов разрешено только с указанием авторства

Тамоксифен – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 10 мг, 20 мг, 30 мг и 40 мг Эбеве) препарата для лечения рака молочных желез, яичников и почек у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тамоксифен. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тамоксифена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тамоксифена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочных желез, яичников и почек у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Читать еще:  Обследование молочных желез

Тамоксифен – является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Состав

Тамоксифена цитрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Тамоксифен хорошо всасывается. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Показания

  • эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин;
  • рака яичников;
  • рак эндометрия;
  • рак почки;
  • меланома;
  • саркома мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов;
  • для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам;
  • ановуляторное бесплодие.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг, 20 мг, 30 мг и 40 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.

Побочное действие

  • приступообразные ощущения жара (приливов);
  • влагалищные кровотечения или выделения;
  • зуд в области гениталий;
  • алопеция;
  • боль в области очага поражения;
  • оссалгия;
  • увеличение массы тела;
  • задержка жидкости;
  • анорексия;
  • тошнота, рвота;
  • запор;
  • повышенная утомляемость;
  • депрессия;
  • спутанность сознания;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • повышение температуры тела;
  • кожная сыпь;
  • нарушение зрения;
  • ретинопатия;
  • ретробульбарный неврит;
  • увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей в начале лечения;
  • тромбофлебит;
  • тромбоэмболия;
  • транзиторные лейкопения и тромбоцитопения;
  • развитие кистозных опухолей яичников;
  • изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях – рак эндометрия;
  • фиброма матки.

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.

Особые указания

Женщины, получающие Тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием Тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.

Имеются сообщения об усилении Тамоксифеном антикоагулянтного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение Тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Аналоги лекарственного препарата Тамоксифен

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Билем;
  • Веро Тамоксифен;
  • Зитазониум;
  • Новофен;
  • Нолвадекс;
  • Тамоксен;
  • Тамоксифен Тамоплекс;
  • Тамоксифен Гексал;
  • Тамоксифен Лахема;
  • Тамоксифен Эбеве;
  • Тамоксифена цитрат.

{SOURCE}

Ссылка на основную публикацию